一、茶堿類藥物有哪些？

利福噴丁不是茶堿類藥物，而是抗菌藥。

利福噴丁與氧氟沙星一起服用不會有反應(yīng)。

茶堿類藥物與利福噴丁同服時，前者要調(diào)高劑量。

二、茶堿是什么

是茶中所含的白色不定形的結(jié)晶狀生物堿，為可可堿（theobromine）的異構(gòu)體。作用和結(jié)構(gòu)都類似咖啡堿。具有松弛平滑肌、興奮心臟肌以及利尿的作用。茶堿類藥物對胃黏膜有刺激，口服易出現(xiàn)胃部不適、惡心、腹瀉等癥狀，應(yīng)飯后服用。

三、請問如何提高苯鉀酸鈉在水中的溶解度,謝謝!

（1）加入助溶劑：助溶(hydrotropy)系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑（主要是水）中的溶解度，這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。助溶劑可溶于水，多為低分子化合物（不是表面活性劑）,可與藥物形成絡(luò)合物。如碘在水中溶解度為1:2950，如加適量的碘化鉀，可明顯增加碘在水中溶解度,能配成含碘5%的水溶液。碘化鉀為助溶劑，增加碘溶解度的機理是KI與碘形成分子間的絡(luò)合物KI3。

常用的助溶劑可分為兩大類：一類是某些有機酸及其鈉鹽，如苯甲酸鈉、水楊酸鈉、對氨基苯甲酸鈉等；另一類為酰胺類化合物，如烏拉坦、尿素、煙酰胺、乙酰胺等。

助溶劑的助溶劑機理復(fù)雜，有些至今尚不清楚。因此，關(guān)于助溶劑的選擇尚無明確的規(guī)律可循，一般只能根據(jù)藥物性質(zhì)，選用與其能形成水溶性絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物的物質(zhì)，它們可以被吸收或者在體液中能釋放出藥物，以便藥物的吸收。常見難溶性藥物及其應(yīng)用的助溶劑見表9-4。

表9-4 常見的難溶性藥物與其應(yīng)用的助溶劑

藥物 助 溶 劑

碘 碘化鉀，聚乙烯吡咯烷酮

咖啡因 苯甲酸鈉，水楊酸鈉，對氨基苯甲酸鈉，枸櫞酸鈉，煙酰胺

可可豆堿 水楊酸鈉，苯甲酸鈉，煙酰胺

茶堿 二乙胺，其他脂肪族胺，煙酰胺，苯甲酸鈉

鹽酸奎寧 烏拉坦，尿素

核黃素 苯甲酸鈉，水楊酸鈉，煙酰胺，尿素，乙酰胺，烏拉坦

安絡(luò)血 水楊酸鈉，煙酰胺，乙酰胺

氫化可的松 苯甲酸鈉，鄰、對、間羥苯甲酸鈉，二乙胺，煙酰胺

鏈霉素 蛋氨酸，甘草酸

紅霉素 乙酰琥珀酸酯，Vc

新霉素 精氨酸

（2）加入增溶劑：增溶(solubilizaion)是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過程。具有增溶能力的表面活性劑稱增溶劑，被增溶的物質(zhì)稱為增溶質(zhì)。對于以水為溶劑的藥物，增溶劑的最適HLB值為15～18。常用的增溶劑為聚山梨酯類和聚氧乙烯脂肪酸酯類等。每1克增溶劑能增溶藥物的克數(shù)稱增溶量。許多藥物，如揮發(fā)油、脂溶性維生素、甾體激素類、生物堿、抗生素類等均可用此法增溶。

表面活性劑之所以能增加難溶性藥物在水中的溶解度，是表面活性劑在水中形成“膠束”的結(jié)果。由于膠束的內(nèi)部與周圍溶劑的介電常數(shù)不同，難溶性藥物根據(jù)自身的化學(xué)性質(zhì)，以不同方式與膠束相互作用，使藥物分子分散在膠束中。例如非極性分子苯、甲苯等可溶解于膠束的非極性中心區(qū)；具有極性基團而不溶于水的藥物，如水楊酸等，在膠束中定向排列，分子中的非極性部分插入膠束的非極性中心區(qū)，其極性部分則伸入膠束的親水基團方向；對于極性基團占優(yōu)勢的藥物，如對羥基苯甲酸，則完全分布在膠束的親水基之間。

增溶劑不僅可增加難溶性藥物溶解度，而且制得的增溶制劑，穩(wěn)定性較好：①可防止藥物被氧化,因為藥物嵌入到膠束中與空氣隔絕而受到了保護；②防止藥物的水解,可能是因為膠束上的電荷排斥或膠束阻礙了催化水解的H+或OH-接近藥物之故。

影響增溶的因素有：①增溶劑的種類：分子量不同而影響增溶效果，如對于強極性或非極性藥物同系物的碳鏈愈長，非離子型增溶劑的HLB值愈大，其增溶效果也愈好，但對于極性低的藥物，結(jié)果恰好相反；②藥物的性質(zhì)：增溶劑的種類和濃度一定時，同系物藥物的分子量愈大，增溶量愈??；③加入順序：用聚山梨酯80或聚氧乙烯脂肪酸酯等為增溶劑時，對維生素A棕櫚酸酯進(jìn)行增溶試驗證明，如將增溶劑先溶于水再加入藥物，則藥物幾乎不溶；如先將藥物與增溶劑混合，然后再加水稀釋則能很好溶解；④增溶劑的用量：溫度一定時，加入足夠量的增溶劑，可得到澄清溶液，稀釋后仍然保持澄清。若配比不當(dāng)則得不到澄清溶液,或在稀釋時變?yōu)榛鞚?。增溶劑的用量?yīng)通過實驗確定。

除了經(jīng)典的增容助溶等藥劑手段及新的材料和制劑新技術(shù)外，也可以從以下方面考慮：

1、將含有羧酸，磺酰氨，亞酰胺基等有酸性氫原子的基團轉(zhuǎn)化成鉀、鈉鹽等

2、將含有氨基等堿性基團的轉(zhuǎn)化為鹽酸、硫酸、硝酸、富馬酸等鹽

3、將含有酸酸，羥基，氨基等基團，可以通過前藥的手段，與氨基酸等水溶性大的基團相連

4、向?qū)λ幬锝Y(jié)構(gòu)中對活性影響不大的基團中引入親水性如酸酸，氨基，羥基等基團

通過上面對原藥進(jìn)行簡單的化學(xué)變化，可以徹底的改變藥物的水溶性，可以克服制劑學(xué)上的許多難點