脾氨肽口服凍干粉一盒三支跟一盒五支的區(qū)別
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阿普洛韋說明書
阿昔洛韋 Aciclovir [分子式] C8 H11 N5 O3= 225.205 [結(jié)構(gòu)式] [別名] 阿昔洛維,無環(huán)鳥苷,舒維療,甘泰,維爾丹,Acyclovir,Aciclovir,Zovirax,ACV。 [藥理作用] 本品是嘌呤核苷衍生物。屬于第一代核苷類藥物。 ACV選擇性地抑制皰疹病毒編碼的胸腺嘧啶脫氧核苷激酶(TK酶),經(jīng)磷酸化后形成單磷酸ACV。經(jīng)細(xì)胞酶的作用單磷酸ACV能轉(zhuǎn)變成雙磷酸或三磷酸ACV,能與脫氧核糖核苷競(jìng)爭(zhēng)性地抑制DNA病毒多聚酶。ACV抑制病毒的復(fù)制有兩種方式:①ACV三磷酸鹽能抑制脫氧核苷三磷酸酯摻入皰疹病毒DNA中;(2)ACV三磷首老酸鹽被摻入新形成的皰疹病毒DNA中,由于ACV缺少3'-OH,因而中斷了病毒DNA鏈的延伸。ACV三磷酸鹽在感染HSV的細(xì)胞中濃度比未感染細(xì)胞中高40-100倍。 HBV的基因內(nèi)尚未發(fā)現(xiàn)病毒編碼的TK酶,對(duì)HBV的抑制機(jī)制推測(cè)是感染細(xì)胞內(nèi)激酶將ACV磷酸化成為ACV三磷酸,從而抑制HBV的DNA。 [抗病毒譜] 阿昔洛韋為廣譜抗病毒藥物,主要對(duì)單者晌升純皰疹病毒I、II型有強(qiáng)烈的抑制作用,阿昔洛韋三磷酸鹽謹(jǐn)兆在感染單純皰疹病毒的細(xì)胞中濃度比未感染細(xì)胞中高40-100倍;其抗病毒的活性比Ara-A強(qiáng)160倍,并且對(duì)皰疹病毒的毒性比對(duì)宿主細(xì)胞的毒性強(qiáng)300~3000倍。對(duì)其他水痘-帶狀皰疹病毒、EB病毒、巨細(xì)胞病毒、乙型肝炎病毒也有抑制作用。 [體內(nèi)過程] 口服給藥吸收不完全,生物利用度為15%-30%。成人口服200mg,每4h一次,1.5h后血藥峰值為0.3~0.9mg/L。一次口服800mg,其血藥峰值平均為1.8mg/L。每8h給予靜脈滴注5mg/Kg和10mg/Kg,在輸注lh和靜滴結(jié)束后,其血藥濃度水平分別為9.8mg/L、0.7mg/L與20.7mg/L、2.3mg/L,呈現(xiàn)與藥物劑量的正比關(guān)系。 阿昔洛韋吸收后可分布到全身各組織中,包括皮膚和腦組織。藥物可通過血-腦屏障,腦脊液和唾液的藥物濃度分別為血濃度的50%和13%。血藥濃度達(dá)1.97mg/L時(shí),藥物也可進(jìn)入胎盤和乳汁。 給藥后72h 60%~91%由腎臟排出,半減期在腎功能正常者為2.9h,無尿者為18h。阿昔洛韋易被血液透析清除,透析后6h血藥濃度下降60%。 在腎功能正常的成人,ACV的血漿半減期平均為2.9h(1.5-6.3h),在新生兒則輕度延長(zhǎng),無尿時(shí)半減期達(dá)19.5h,靜脈滴注每小時(shí)2.5mg/kg, 5mg/kg,l0mg/Kg和15mg/kg,滴完后血藥濃度分別為4.52mg/L,8.28mg/L,14.6mg/L和22.7m9/L??诜嗀CV的生物利用度低(15%一30%),口服200mg,每4h l次后,1.5-4h間的血藥濃度峰值在0.3-0.9mg/L。成人口服100mg,每日5次,血藥濃度峰值平均為1.4(0.9-1.8)mg/L。血漿藥物濃度與藥物劑量成正比。腦脊液、唾液的藥物濃度分別為血漿藥物濃度的50%和13%。投藥后72h 60%-91%由腎排出,僅15%以下的ACV在體內(nèi)代謝。ACV易被血液透析清除,血液透析6h后血漿濃度可降低60%。當(dāng)患者肌酐清除率低于0.835mL/s時(shí)劑量應(yīng)減少。丙磺舒、青霉素類和頭孢菌素類均可提高ACV的血藥濃度。腎清除率降低時(shí),ACV的半減期增加約18%??诜嗀CV后易透人眼內(nèi),房水濃度可達(dá)0.73mg/L(血藥濃度為 1.97mg/L)。也可進(jìn)入胎盤和乳汁。 乏拉昔洛韋是阿昔洛韋的前體藥,口服后吸收迅速而完全,在腸壁和肝臟經(jīng)酶水解后幾乎完合轉(zhuǎn)變?yōu)榘⑽袈屙f而發(fā)揮其抗病毒作用。與口服阿昔洛韋相比,口服本品后其生物利用度約可提高3-5倍??诜?品1g及2g后血漿中阿昔洛韋平均峰濃度分別可達(dá)5mg/L和8.5mg/L,其AVC可與阿昔洛韋靜脈給藥者相仿。 [用途] 用于預(yù)防與治療單純皰疹病毒HSV-1和HSV-2的皮膚粘膜感染,如病毒性腦炎、生殖器皰疹、皰疹性角膜炎等;以及帶狀皰疹病毒、EB病毒和巨細(xì)胞病毒感染所引起的各種疾病。 使用本品后使皰疹病毒性腦炎病死率由>70%降至19%;并在減少后遺癥方面也優(yōu)于Ara-A。 [臨床應(yīng)用] (1)單純皰疹腦炎 ACV為首選藥物,以ACV鈉鹽每日l(shuí)0mg/kg,每8h l次,靜滴14-21d,在降低病死率和提高生存率上優(yōu)于Ara一A。早期使用ACV,腦功能可望完全恢復(fù)。 初發(fā)或復(fù)發(fā)性外生殖器皰疹病毒感染:ACV 250mg/m,每8h 1次靜注或口服200mg,每日5次;或口服乏拉昔洛韋1g,每日2次,共l0d。本品不宜用于免疫缺陷患者。同時(shí)外用3%軟膏,均連續(xù)應(yīng)用5d,可縮短排毒時(shí)間及創(chuàng)口愈合時(shí)間。皰疹病毒角膜炎:3%ACV軟青,每日5次,其潰瘍愈合時(shí)間較用IDUR短,與Ara-A相近。 (2)免疫缺陷者的水痘帶狀皰疹病毒感染 靜滴ACV 500mg/m時(shí),每8h 1次,7-10d為一療程。新生兒?jiǎn)渭儼捳畈《靖腥眷o滴l0mg/kg,每8h 1次,7-14d為一療程。免疫功能正常者亦可用乏拉昔洛韋,口服lg,每日3次,共7d,療效與阿昔洛韋同,并可縮短神經(jīng)痛的時(shí)間。 在免疫功能正常的患者中應(yīng)用阿昔洛韋后很少發(fā)生耐藥毒株和治療失敗的病例,但在艾滋病患者中單皰病毒所致肛周潰瘍和接受器官移植的患者發(fā)生口面部單皰感染的病例中,阿昔洛韋耐藥毒株(最低抑制濃度>3mg/L)時(shí)有所見。此時(shí)應(yīng)改用磷鉀酸鈉靜脈給藥。 (3)其他 阿昔洛韋對(duì)巨細(xì)胞病毒感染無肯定療效,對(duì)EB病毒有關(guān)的口腔粘膜白斑病有一定療效。曾報(bào)道本品可抑制乙肝病毒復(fù)制,但臨床無確切療效。 [用法和劑量] 本品可供靜脈滴注和口服。 (l)單純皰疹病毒感染:?jiǎn)渭儼捳畈《拘阅X炎以阿昔洛韋為首選藥物,成人為每日10mg/Kg,每8h一次靜脈滴注,療程10天。兒童(l~12歲)為6mg/Kg,每8h一次,療程5~7天。 (2)其他部位(如皮膚、粘膜、生殖器等)的皰疹病毒感染則口服阿昔洛韋200mg,每天4~5次或6mg/Kg,每天2次,靜脈滴注。骨髓移植者的皰疹病毒感染可在手術(shù)前一周應(yīng)用,術(shù)后維持5周。 (3)免疫缺陷者的水痘-帶狀皰疹和巨細(xì)胞病毒感染可用阿昔洛韋5~l0mg/Kg,每8h一次靜脈滴注,5~7天為一療程;或口服400mg,每天4次,療程5-10天。 (4)慢性乙型肝炎可用10~l5mg/Kg靜脈滴注,療程30天,或間歇應(yīng)用總療程60天。 (5)口服:治療單純皰疹,每天5次(或每4小時(shí)1次),每次劑量為200mg,連用5天,2歲以下兒童減半。用于預(yù)防單純皰疹復(fù)發(fā),可每天4次,每次200mg,或每天2次,每次400mg,以后逐漸減量至每天2次 ,每次200mg。治療帶狀皰疹,可每天5次每次800mg,連用7天。如病情嚴(yán)重,療程可以長(zhǎng)達(dá)半年。靜滴:對(duì)單純皰疾或控制復(fù)發(fā),按每千克體重5mg的量加至輸液中,每8小時(shí)1次,連續(xù)7天。3個(gè)月-12歲的兒童按每平方米體表面積250mg給藥,每8小時(shí)1次,連續(xù)7天。外用:局部涂抹霜?jiǎng)?,每?~6次。 (6) 滴眼液滴眼,每次1-2滴,每4~6h 1次,或每日4-6次。眼膏涂眼,每日4~6次,愈后再用3日。 [不良反應(yīng)] 1)口服可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、胃腸道反應(yīng)、膽紅素與某些肝酶升高、血清肌酐與尿素增加、頭痛及其他神經(jīng)系統(tǒng)區(qū)應(yīng)。2)個(gè)別人出現(xiàn)精神混亂、幻覺、震顫、嗜睡,甚至驚劂和昏迷,停藥后可恢復(fù)。3)注射給藥應(yīng)采用靜脈緩慢滴入,不直快速推注,也不可皮下或肌內(nèi)注射。靜脈注射后可發(fā)生靜脈炎以及暫時(shí)性ALT升高。4)與丙磺舒并用后,可產(chǎn)生排泄的競(jìng)爭(zhēng)性抑制,使本品半衰期延長(zhǎng),體內(nèi)蓄積。5)對(duì)過敏體質(zhì)與精神異常者忌用,腎功不良應(yīng)減少劑量(大劑量可發(fā)生腎毒性,腎小管出現(xiàn)結(jié)晶而致腎小管阻塞),妊娠婦女使用本品的安全性尚不能充分保證。6)外用軟膏可有局部的灼痛及過敏現(xiàn)象。偶可發(fā)生角膜上皮損害即彌漫性角膜表層炎。 [注意事項(xiàng)] 1)對(duì)腎功能不全病人、嬰幼兒、老年人、孕婦及晡乳期婦女慎用;2)青霉素類、頭孢菌素類、丙磺舒可提高阿昔洛韋的血漿濃度,增加期毒性反應(yīng)。與氨基糖苷類合用增加腎毒性。3)滴眼液若有結(jié)晶析出,須外用溫水溶化后使用。 [規(guī)格] 片劑:l00mg;200mg。每盒10片;30片;口服混懸劑:200mg/5mL(含糖);凍干粉針劑(鈉鹽):250mg, 500mg;霜?jiǎng)?%。滴眼液:0.1%。軟膏:3%。
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